Капли - 1 мл.:

• активное вещество: дигидротахистерол - 1 мг;
• вспомогательное вещество: глицерил каприлокапрат (среднецепочечные триглицериды) до 1 мл.

Во флаконах оранжевого стекла по 10, 15, или 20 мл, укупоренных крышками с капельницами.

Прозрачная маслянистая жидкость бесцветная или слабо-желтого цвета, без запаха.

Кальциево-фосфорного обмена регулятор.

После приёма внутрь хорошо абсорбируется в кишечнике, максимальная кон­центрация в плазме достигается уже через 6 часов после приёма. Всасывание может нарушаться при заболеваниях печени, желчных протоков или желудоч­но-кишечного тракта. Дигидротахистерол в печени превращается в основном в два активных метаболита - 25-гидроксидигидротахистерол и 1 α,25- дигидроксидигидротахистерол, которые связываются с рецепторами 1 α,25- дигидроксивитамина D - гормональной формы витамина D и проявляют по­добное ему действие. В отличие от витаминов D2 и D3, образование активных метаболитов дигидротахистерола не регулируется по типу обратной связи. По­этому концентрация 25-гидроксидигидротахистерола в крови растет линейно при увеличении принимаемой дозы препарата, что обуславливает необходи­мость тщательного подбора и контроля дозы препарата, обеспечивающей нор­мальный уровень кальция в крови и отсутствие гиперкальциемии. Период по­лувыведения дигидротахистерола составляет 10,5-13 часов. Депонируется в пе­чени, жире, коже, мышцах и костях. Экскреция: преимущественно через желчь с фекалиями. При длительном применении дигидротахистерола в терапевтиче­ских дозах концентрация дигидротахистерола в плазме линейно связана с вели­чиной дневной дозы.

При длительном приеме препарата в дозе 1 мг в сутки концентрация кальция в сыворотке крови, как правило, остается постоянной. Не вызывает явлений привыкания.

Синтетический аналог витамина D. Повышает концентрацию кальция в кро­ви как за счёт увеличения его всасывания в кишечнике, так и в результате мобилизации кальция из кости. Кроме того, стимулирует абсорбцию фосфата из тонкой кишки, а также увеличивает экскрецию неорганического фосфора почками. Регулирует минерализацию костной ткани. Действие препарата проявляется быстрее, чем у витамина D2 (эргокальциферола) и витамина D3 (колекальциферола).

В отличие от витаминов D2 и D3, дигидротахистерол может применяться при тяжёлых поражениях почек, в частности при ренальной остеодистрофии, так как не требует активации в почках.

Гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза (послеоперационного, идиопатического, опухолевого, при саркоидозе или туберкулезе), тетания.

Все заболевания, сопровождающиеся гиперкальциемией; повышенная чувствительность к препарату (или к лекарственным препаратам группы витамина D).

Гипервитаминоз D.

Гипермагниемия.

Органические поражения сердца в стадии декомпенсации.

Препарат не рекомендуется применять для детей, поскольку данные о безопасности применения дигидротахистерола у детей отсутствуют. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Дигидротахистерол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Следует избегать применения препарата в течение беременности и в период лактации.

Гиперкальциурия на фоне нормального или пониженного кальция в крови. Аллергические реакции.

При одновременном приёме дигидротахистерола с другими соединениями группы витамина D, а также с препаратами и пищевыми добавками, содержащими кальций, тиазидными диуретиками и рифампицином, возможно развитие гиперкальциемии.

При одновременном приёме с препаратами, содержащими магний, возможно возникновение гипермагниемии.

Дигидротахистерол усиливает действие сердечных гликозидов и блокаторов "медленных" кальциевых каналов. При одновременном приёме с дигидрота-хистеролом сердечных гликозидов или блокаторов "медленных" кальциевых каналов возможно снижение дозы последних. Гиперкальциемия, вызванная передозировкой дигидротахистерола, может увеличивать токсическое действие сердечных гликозидов.

Барбитураты (фенобарбитал), противоэпилептические средства [фенитоин, карбамазепин, примидон] ослабляют действие дигидротахистерола вследствие усиления метаболизма в неактивные метаболиты.

Анионообменные смолы (колестирамин, колестипол) и вазелиновое масло ослабляют фармакологическое действие препарата за счет снижения абсорбции в желудочно-кишечном тракте.

Препараты, подавляющие остеокластическую резорбцию кости, такие как кальцитонин и бисфосфонаты, снижают гиперкальциемический эффект дигидротахистерола.

Если на фоне приема дигидрохистерола проводят одновременное лечение тироксином, то после его отмены возможно развитие гиперкальциемии.

Препарат применяют внутрь после еды. Дозируют каплями из капельницы или глазной пипетки. Одна капля препарата содержит 0,03 мг дигидротахи­стерола; в 1 мл препарата в среднем 33 капли. Дозу устанавливают индиви­дуально в зависимости от состояния больного и содержания кальция и фос­фора в крови. Следует подобрать такую дозу, при которой содержание каль­ция в крови будет находиться около нижней границы нормы.

При гипопаратериозе - взрослым начальная доза - от 0,8-2,4 мг (27-80 ка­пель) 1 раз в день в течение 4 дней, при выраженных положительных сдвигах в содержании кальция и фосфора в сыворотке крови переходят на поддержи­вающую дозу - по 0,2-1,0 мг (7-33 капли) в день. Лечение проводят в течение длительного времени (от 2-3 месяцев до года и более) в зависимости от тяже­сти заболевания.

При тетании - по 0,5 - 1,5 мг/сут (17-50 капель) в течение 7-10 дней, при улучшении - 0,25-0,5 мг/сут (8-17 капель) в течение последующих 3 су­ток, поддерживающая доза - от 0,25 до 1 мг (8-33 капли) в неделю.

Техническая информация. При дозировании препарата с помощью капельни­цы для повышения точности дозирования необходимо держать флакон верти­кально.

При передозировке возможно проявление признаков гиперкальциемии. Ранние признаки гиперкальциемии: потеря аппетита, тошнота, запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, полиурия, усталость, астения, проявляющиеся на фоне приема препарата. Поздние признаки: боль в костях, помутнение мочи, повышение артериально­го давления, гиперемия, конъюнктивы, фотосенсибилизация глаз, аритмия, сонливость, кожный зуд, панкреатит.

При появлении признаков гиперкальциемии немедленно обратитесь к вра­чу.

Хроническая передозировка возможна у взрослых при приеме препарата в течение нескольких недель или месяцев в дозе, превышающей 1,0 мг (33 кап­ли) в день. У некоторых больных передозировка может наблюдаться при меньшей дозе. При хронической передозировке возможно усиление гипер- кальциурии.

Длительное повышение уровня кальция в крови может привести к наруше­нию функции почек, развитию мочекаменной болезни, кальцинозу мягких тканей и почек. Кальций может депонироваться во многих тканях, включая артерии и почки, что ведёт к повышению артериального давления и почечной недостаточности. Кальциноз может возникать также в сердце, легких, коже. В редких случаях возникают изменения роговой оболочки глаз, поражение зубов. Возможен гиперкальциемический криз с дегидратацией, ступо­ром, комой и азотемией. В случае передозировки препарат отменяют. Реко­мендуются обильное питьё, диета с пониженным содержанием кальция, сла­бительные.

При гиперкальциемическом кризе проводят внутривенное введение 0,9 % раствора натрия хлорида, возможно с добавлением "петлевых" диуретиков (фуросемида или этакриновой кислоты). Диурез должен контролироваться и поддерживаться на уровне >3 мл/кг/час в течение острой стадии лечения. Другие меры для лечения стойких случаев вызванной препаратом гиперкальциемии могут включать введение бисфосфонатов, кальцитонина, колестирамина, цитратов или кортикостероидов, гемодиализ.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструк­ции, сообщите об этом врачу.

В течение курса лечения необходимо контролировать содержание кальция и фосфора в сыворотке крови и моче не реже одного раза в месяц на начальном этапе лечения, а после подбора оптимальной дозы и стабилизации состояния больного - не реже одного раза в три месяца. Уровень кальция сыворотки должен поддерживаться между 1,9 и 2,5 ммоль/л, предпочтительно у нижней границы указанного интервала. Если произведение общего кальция сыворотки на неорганический фосфор сыворотки [Саобщ(ммоль/л) х Рнеорг (ммоль/л)] пре­высит 6, приём препарата следует немедленно прекратить до восстановления нормокальциемии.

Препарат должен с осторожностью назначаться больным с ищемической бо­лезнью сердца и ослабленной почечной функцией, особенно при вторичном гиперпаратиреозе. При почечной остеодистрофии с гиперфосфатемией име­ется высокий риск возникновения метастатической кальцификации, поэтому дигидротахистерол назначают только при нормализации концентрации фос­фатов в крови.

Следует контролировать уровень кальция у пожилых пациентов при резком изменении диеты и режима двигательной активности.

Гиперкальциемия или гиперкальциурия могут быть скорректированы путем отмены препарата и снижения потребления кальция до нормализации кон­центрации кальция в сыворотке крови. Как правило, этот период со­ставляет 1 неделю. Затем терапия может быть продолжена, начиная с поло­вины последней применявшейся дозы.

Действие дигидротахистерола может продолжаться в течение 1-2 месяцев по­сле прекращения приёма.

Данных по отрицательному влиянию дигидротахистерола при управлении транспортными средствами и работе с движущимися механизмами не выяв­лено.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Капли для приёма внутрь в масле, 1 мг/мл.